【项目名称】阿戈美拉汀原料及片
【剂型】片剂
【类别】3+3类
【规格】25mg/片
【药品名称】
通用名：阿戈美拉汀
英文名：Agomelatine
分子式： C15H17NO2
分子量：243.31
CAS 登录号：138112-76-2
【药理作用】
阿戈美拉汀抗抑郁的确切机制目前尚未明确单纯的5-HT2C。受体阻断剂并无抗抑郁作用阿戈美拉汀能阻断5-HT2C。受体，然而动物试验显示褪黑素也有少量的抗抑郁作用，并有研究发现应激与褪黑素分泌有关，但人体服用褪黑素并未见明显的抗抑郁作用。
另有研究表明，阿戈美拉汀抗抑郁的机制可能与增加海马部位神经元的可塑性及神经元增生有关。以免疫染色的方法测定成年大鼠脑部神经细胞的增生、再生及死亡，结果发现，阿戈美拉汀长期(3周)给药可增加海马腹侧齿状回细胞增生及神经元再生，而这一部位与情绪反映有关。但在急性或亚急性给药时(4小时或9周)未见类似情况。继续延长给药后，整个齿状回区域均出现细胞增生及神经元再生，表明阿戈美拉汀可不同程度地增加海马的神经再生，从而产生新的颗粒细胞。
抑郁症患者经常存在入睡困难、早醒或睡眠节律的改变，多导睡眠图常表现为慢波睡眠(SWS)减少、快速眼动睡眠(REM)密度增加或潜伏期减少、δ睡眠比例下降等。多数抗抑郁药物如三环类抗抑郁药(TCA)、选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRI)等对REM有调节作用，但对非REM睡眠尤其是SWS效果较差。具有5-HT2受体阻断作用的某些药物如米安舍林(mianserine)、米氮平等有促进睡眠与改善睡眠持续性的作用，但其，阻断作用可造成宿睡、白天困倦等。阿戈美拉汀具有独特的药理机制即调节睡眠觉醒周期，因而可在晚间调节患者的睡眠结构增进睡眠。
【适应症】
用于治疗成人严重抑郁症发作。
【规格】25mg/片
【用法用量】
推荐剂量，一日一次，一次25mg，睡前口服。
两周后，如果症状没有明显改善，可增大剂量至50mg/天，睡前一次服用2片 。
【国内外上市信息】
阿戈美拉汀由法国Servier公司开发研制，于2009年2月在欧洲获批上市，商品名Valdoxan。
【国内外有关该品种的知识产权情况】
经检索本品化合物专利为EP0447285（1991-09-18）该专利没有中国同族。本品有瑟维尔实验室在中国申请的合成方法的专利，我们已经对该专利进行合理规避，可保证所研制产品及工艺不侵犯知识产权。
【品种特点及市场前景】
阿戈美拉汀，是抑郁症治疗领域的一个新突破。它的创新性，在于其独特的作用机理。它是全球首个褪黑素1，2（MT1 MT2）受体的激动剂，同时也是五羟色胺2c（5HT2c）受体的拮抗剂。阿戈美拉汀的药物作用机理与目前普遍采用的抗抑郁药物如：选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）和5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）完全不同：SSRI和SNRI类抗抑郁药的抗抑郁药物是通过增加5-羟色胺浓度来实现抗抑郁疗效的，但这也带来了诸多的副作用，如体重改变，性功能障碍，撤药综合征等。而阿戈美拉汀的药物分子结构直接与神经突触后膜的五羟色胺2c（5HT2c）受体结合，从而发挥其抗抑郁疗效，且不增加突触间隙的5-羟色胺浓度。这种独特的作用机理使得阿戈美拉汀在迅速有效地发挥其抗抑郁疗效的同时，最大限度地避免了药物副作用的发生。
阿戈美拉汀的另外一个独特作用靶点在褪黑素受体。MT1 MT2受体密集分布在人类的视交叉上核，这一神经核团主要控制人类的睡眠节律。阿戈美拉汀是MT1 MT2受体的激动剂。通过对MT1 MT2受体的激动作用，阿戈美拉汀很好地改善了患者的睡眠质量，同时提高患者日间的觉醒状态。睡眠状态的好坏与抑郁症的转归有着互为因果的关系。据报道，80%的抑郁症患者均不同程度地存在着睡眠障碍的问题。睡眠质量的改善直接促进了抑郁症患者整体临床状况的改善。
当前，抑郁症治疗领域仍存在着诸多不尽如人意的地方。在抗抑郁疗效上，医生和患者急迫地需要既能在短期内迅速起效，快速改善抑郁核心症状，又能长期预防患者复发复燃的药物。在药物安全性上，保证抗抑郁疗效的同时又避免药物的副作用是医生们面临的一个两难的抉择；在缓解抑郁症核心症状的同时，根据不同病人的特点，选择不同的药物治疗病人最突出的靶症状，从而使病人的整体临床状况得到最大限度的改善，也是患者和医生们对抑郁症治疗的迫切需求。
阿戈美拉汀是满足患者和医生这些需求的理想选择之一。大量的临床研究已经证实：阿戈美拉汀有着理想的长短期疗效，该药起效迅速，而且显著降低抑郁患者的复发复燃率；安全性显著优于SSRI、SNRI类药物，在缓解抑郁症核心症状的同时，显著改善患者睡眠质量，提高晨间觉醒状态。无疑，阿戈美拉汀为医生和患者带来了新的选择。
阿戈美拉汀已被誉为精神疾病类又一个“重磅炸弹”级的药物！
